靶向代謝組學分析主要是以標準品為參照，對特定的代謝物群進行有針對性地、特異性地檢測與分析。通常采用的技術方案包括常規的液質聯用（LC-MS）分析技術， 以及選擇性反應 / 多反應監測技術（MRM/ SRM）。
靶向代謝組分析具有特異性強，檢測靈敏度高和定量準確等幾個特點。通過對血液、 尿液或其他體液以及組織中某一特定的代謝物的富集與準確定量定性分析，一方面可以結合其它實驗數據展示相關的分子生物學作用機制，另一方面，也可以為后續代謝分子標志物的深入研究和開發利用提供有力支持。靶向代謝組學可以用于驗證有非靶向代謝組學實驗提出的假說：也可以進行基于假說的探索性實驗，針對特定代謝物， 研究代謝模型。
